苄星青霉素属于长效青霉素，主要用于预防风湿热的复发，也可用于控制链球菌感染的流行，临床也常用于治疗梅毒螺旋体的感染等。
苄星青霉素对于溶血性链球菌属等链球菌、肺炎链球菌属和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好的抗菌作用。对肠球菌也有中等程度的抗菌作用，对淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟菌及白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌以及念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体都有一定的抗菌作用，同时对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌也有一定的抗菌作用。
在使用青霉素类药物治疗之前，一定要注意有青霉素类药物过敏史者，或青霉素皮试试验阳性的患者一定要禁用青霉素，所以在使用苄型青霉素治疗的时候要做青霉素皮试试验，同时对于青霉素过敏的患者，也可能对其它类青霉素或者头孢菌素类药物交叉过敏，一定要慎重使用。