曲唑酮是四环类非典型抗抑郁症药，能选择性拮抗五羟色胺再摄取的作用，并有轻微阻止去甲肾上腺素再摄取的作用，所以具有一定的抗抑郁作用。另外，其还有一定中枢性镇静作用和抗肌松作用，可以改善睡眠，对失眠有一定疗效。
显著缩短抑郁症患者的入睡潜伏期，延长整体睡眠时间、增加睡眠深度、提高睡眠质量。但要注意，此药可能会降低人的反应能力，如果是开车的人或者高空作业的人，使用本药时要谨慎考虑。