哌拉西林是半合成的青霉素类抗生素，抗菌范围非常广泛，主要是抑制细菌细胞壁合成，发挥杀菌作用。在临床上对于多种细菌有作用，如可杀灭大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙门菌属以及绿脓杆菌、流感嗜血杆菌。
另外也对于肠球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌，及葡萄球菌都有一定的杀灭作用。药物主要可使用于下呼吸道的感染，比如支气管炎、支气管肺炎、肺脓肿、支气管胸膜瘘合并感染等，还可以使用于尿路感染、皮肤软组织感染。
药物在使用前要做药物皮肤试验，如果出现过敏则不能使用，部分患者在使用药物时，会出现局部引起静脉炎，或红肿的副作用，可出现恶心、呕吐等。