基本的抗结核药物包括异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、链霉素、乙胺丁醇，以及氨硫脲，但是氨硫脲不良反应较多，尤其并发AIDS者目前很少应用。
二线抗结核药物，包括卡那霉素、阿米卡星、卷曲霉素、喹诺酮类、对氨柳酸、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、环丝氨酸等。
应用的原则是早期、适量、联合、全程、规律的用药，而且在应用抗结核药物治疗的过程中，需要注意监测药物的副反应，例如肝功能损害、肾功能损害、周围神经病变等，并做出针对性的处理。