异烟肼是常用的一线抗结核药物，具有强杀菌、价格低廉、副作用少、可口服的特点。异烟肼是目前使用的重要抗结核药品，对结核分枝杆菌有高度选择性抗菌活性，影响其细胞壁的合成。
异烟肼对生长茂盛的结核杆菌呈杀菌作用，对静止期结核杆菌仅用抑菌作用，异烟肼易渗入吞噬细胞，对细胞内外的细菌具有杀菌作用，故称全效杀菌药。
本品耐药性最不稳定，即便在耐药情况下仍具有一定的抗结核作用，并可延缓或防止结核分枝杆菌对其他抗结核药品产生耐药性。
小分子的异烟肼能渗入全身各组织中，可通过血-脑屏障，通透比例为90%-95%，胸腔积液、干酪样病灶中药物浓度高，异烟肼常规剂量不良反应发生率低，主要包括周围神经炎、中枢神经系统中毒和肝脏损害，肝脏损害以谷丙转氨酶升高为主。