头孢属于β-内酰胺类的抗生素，主要作用于细菌的细胞壁，阻止细胞壁的合成达到杀菌的目的。临床应用的包括一代头孢至四代头孢，一代头孢主要针对需氧的革兰阳性球菌，对于呼吸道的感染、泌尿系统的感染、皮肤软组织的感染有治疗的作用。二代头孢对于阳性球菌的作用，不如一代头孢强，但增加革兰阴性杆菌的活性，所以可用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道，以及腹腔、消化道等部位的感染。
三代头孢主要是针对革兰阴性杆菌，对于革兰阳性球菌也有一定的活性，但不如一代头孢作用强。四代头孢主要是增加了对于革兰阳性球菌的活性，对于革兰阴性杆菌与三代头孢基本类似。头孢目前副作用相对比较少，尤其是三代、四代头孢对于肾脏的毒性已经明显减轻，而一代头孢对于肾脏有轻微的毒性。