强心苷类的代表药物为地高辛，地高辛的作用机制为直接作用于心肌的钠、钾、ATP酶，使酶活性失活，钠离子外流和钾离子内流因而减少，细胞内钠离子增高，促使肌浆网释放钙离子与钠离子交换，从而增加心肌收缩力。
地高辛的正性肌力作用，可使正常心脏心肌耗氧量增加，而心室肌应力和心率改变不明显。对心力衰竭的患者，地高辛的正性肌力作用，一方面使心肌耗氧量增加，另一方面又是心搏量增加、心室容积缩小、室壁应力减降低，同时心率明显减慢，心肌耗氧量因而明显减少，其综合结果是心肌总耗量降低，心肌工作效率提高。