茶碱主要适用于支气管哮喘的治疗，可以明显改善哮喘患者的喘息症状，分为口服和静脉给药，主要用于重症和危重症哮喘患者。
主要不良反应包括恶心、呕吐、心律失常、血压下降、尿多，可以兴奋呼吸中枢，严重者可引起抽搐乃至死亡。茶碱如果静脉注射速度过快也可以引起严重的反应，甚至会出现生命危险。
由于茶碱的安全浓度，治疗窗比较窄，所以在使用茶碱时监测血药浓度，有发热、妊娠、小儿、肝肾功能不全以及甲状腺功能亢进的患者要慎用。