硝酸甘油的药理作用是松弛血管平滑肌，它可以调节平滑肌的收缩状态，引起血管扩张，也可以扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主。它的作用呈剂量相关性，动静脉扩张可以使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛，对于心外膜冠状动脉分支也有一定的扩张作用。硝酸甘油主要用于冠心病心绞痛的治疗以及预防，也可以用于降低血压，或者治疗充血性心力衰竭。
硝酸甘油的剂型比较多，有硝酸甘油片、硝酸甘油注射液等，片剂和注射液最常用也用的最多。硝酸甘油片舌下含服可以立即吸收，它的生物利用度是80%，往往不推荐口服，因为口服有肝脏的首过效应，它的生物利用度仅为8%。患者在使用硝酸甘油的过程当中出现不适症状或不良反应，可以及时咨询医师或者是药师。