β2受体激动剂主要是通过激动气道β2肾上腺素受体，激活腺苷酸环化酶，减少肥大细胞以及嗜酸性粒细胞的释放，从而起到舒张支气管，舒张气道平滑肌，缓解哮喘的症状。它的代表药物主要有短效的沙丁胺醇、特布他林，一般使用气雾剂，1次1-2喷，一天2-3次，维持4-6个小时；有长效的β2受体激动剂，比如沙美特罗、福莫特罗，它的维持时间达到8-12个小时。