帕洛诺司琼的主要药理作用就是阻断呕吐反射，减少恶心、呕吐的发生。帕洛诺司琼是一种第二代的5-羟色胺受体拮抗剂，它不仅可以阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-羟色胺，还可以影响中枢神经系统内的5-羟色胺，因此既是一种中枢止吐药，也是外周止吐药。
在临床上主要用于治疗由中、重度致吐性化疗药物，例如顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素等引起的急性、延迟性恶心和呕吐。
同第一代五羟色胺受体拮抗剂，例如昂丹司琼、格拉司琼等相比，帕洛诺司琼具有疗效高、毒副作用小、半衰期长等优点，帕洛诺司琼的半衰期长达40小时，因此可以产生持续的止吐作用。