西妥昔单抗是针对人表皮生长因子受体的一种单克隆抗体，主要作用就是与表皮生长因子受体结合，阻断表皮生长因子受体与其它配体的结合而达到抗肿瘤的目的。
各种恶性肿瘤细胞，例如直肠癌细胞、胃癌细胞，表面都高表达表皮生长因子受体，通过该受体异常增强的酪氨酸激酶活性，向肿瘤细胞传递生长信号，使肿瘤细胞无限制增生，不发生死亡。
西妥昔单抗可与肿瘤细胞表面的表皮生长因子受体结合，阻止该受体与其他配体的结合，抑制酪氨酸激酶的活性，减少增殖信号向肿瘤细胞传导，诱导肿瘤细胞发生死亡，达到杀死肿瘤细胞的目的。
西妥昔单抗在临床上主要用于转移性直肠癌、胃癌等消化道肿瘤的治疗，可单用，也可与化疗联合使用，也可用于头颈部鳞癌，例如鼻咽癌等肿瘤的治疗。