头孢唑肟钠是第三代头孢菌素类抗生素，主要通过抑制细菌细胞壁的合成而达到杀菌作用，该药对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌有强大的抗菌作用，铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属对该药的敏感性差，头孢唑肟钠对流感嗜血杆菌和淋病奈瑟菌有良好的抗菌作用。
本品对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用较第一代和第二代头孢菌素为差，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和肠球菌属对该药耐药，各种链球菌对该药均高度敏感。消化球菌、消化链球菌和部分拟杆菌属等厌氧菌，对该药多重敏感，头孢唑肟钠主要用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨关节感染，还有肺炎链球菌和流感嗜血杆菌所致的脑膜炎和单纯性淋病等。