γ-谷氨酰转肽酶在急性肝炎、慢性活动性肝炎以及肝硬化失代偿时，仅轻度或中度的升高，但当出现阻塞性黄疸时，此酶因排泄障碍而逆流入血，出现原发性肝癌时，此酶在肝内合成亢进，均可导致血中γ-谷氨酰转肽酶显著升高，甚至可以达到正常值的10倍以上。酒精中毒时，γ-谷氨酰转肽酶会明显升高，有助于诊断酒精性肝炎，所以γ-谷氨酰转肽酶是肝功化验当中的一个重要的指标。
γ-谷氨酰转肽酶广泛分布于组织当中，肾脏内最多，还有胰腺和肝脏内，胚胎时期则以肝脏最多，在肝内主要分布于肝细胞浆和肝内胆管上皮当中。正常人血清当中的γ-谷氨酰转肽酶主要来自于肝脏，正常值为3-50U/L。