二甲双胍用药以后一小时显效，两小时左右血药浓度达峰值，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，24小时内90%的药物可以经过肾脏被清除，在使用二甲双胍的过程中，主要是对2型糖尿病患者开始服用。
二甲双胍的主要副作用是胃肠道反应，患者可以出现恶心、呕吐、腹泻，有些患者还可以出现口中出现金属的味道，肥胖型2型糖尿病患者以及单纯性肥胖需要减肥的患者，正是利用了这一副作用使之变成正作用，既达到了减重，又达到了降低血糖的效果。双胍类降糖药物多是通过抑制肝糖原的输出，增加外周组织尤其是肌肉组织对胰岛素的敏感性，从而达到降低血糖的效果。