吲哚美辛为非甾体类抗炎药，其药理作用主要包括抗炎、解热、镇痛。作用机制是通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成，其制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。
吲哚美辛的退热作用是由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢的退热作用，可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。临床可用于关节炎，缓解疼痛和肿胀，也可用于软组织损伤炎症，还可具有解热的作用。另外，可以用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后疼痛等。
由于吲哚美辛为非选择性环氧化酶抑制剂，因而不良反应比较多，最常见的是胃肠道反应，可引起胃痛、胃烧灼感、恶心、反酸等，甚至可出现溃疡、胃出血、胃穿孔等，现临床多已被环氧化酶-2抑制剂所取代。