头孢菌素总共分五代：
第一代头孢菌素的代表药物有头孢唑林、头孢噻吩，对β-内酰胺酶不太稳定，对革兰阳性菌的杀菌效果比较好，但对革兰阴性菌的杀菌效果比较差，而且有一定的肾脏毒性。
第二代的头孢菌素有头孢呋辛、头孢克洛，对β-内酰胺酶的稳定性稍好，对革兰阴性菌的杀菌效果也要稍强，但仍然有一定的肾脏毒性。
第三代头孢菌素在临床上应用的更多，典型药物有头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等，对于革兰阴性菌的杀菌效果要更好，并且不怎么有肾脏毒性。
第四代头孢菌素包括头孢吡肟、头孢匹罗，具有更好的杀菌效果。
第五代头孢菌素类的抗生素，目前有头孢洛林酯以及头孢吡普，对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌甚至也有一定的效果，酶稳定性非常强。