列净类药物降糖机制主要是通过减少肾脏对葡萄糖的重吸收功能，主要是S1段的重新吸收，使尿液中直接排糖，减少葡萄糖的重新吸收过程，而达到降低血糖效果。正常情况下葡萄糖经过肾小球的滤过，在肾小管，也就是S1段、S2段进行重新吸收。
如果糖尿病患者重新收以后，血糖就容易升高，这时列净类药物主要抑制S1段对葡萄糖的重吸收功能，使葡萄糖直接排入到尿中，达到降低血糖效果。
这类药物不通过胰腺胰岛功能，不通过胰岛素作用达到降糖效果。而且该类药物对心脏保护作用非常好，对于减少冠心病患者发生终点事件，有效防止率达到17%左右。所以对于这类患者，如果患者既有糖尿病，又有冠心病或者高血压，服用列净类药物就能够从中获益。