异丙嗪是抗组胺药，具有抗过敏、镇静、催眠、止吐的作用。所以可以用于皮肤黏膜的过敏，比如过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹，也可以作为晕车药来治疗晕动病，比如晕车、晕船、晕机。还可以用于多种原因引起的恶心、呕吐，也可以用于镇静、催眠、术后镇痛。
但是，需要注意的是老年人用药后容易出现头晕、精神错乱、低血压，所以用药期间对老年人一定要加强监测。新生儿是禁用的，早产儿也是禁用的，因为3个月以内的儿童对药物的代谢能力是不足的，用药有可能会出现肾功能不全，所以是不应该使用的。
异丙嗪在治疗晕动症时一定要在乘坐车、船或者飞机之前服用，为减轻药物对胃黏膜的刺激可以与食物或者牛奶一同服用。