氯雷他定片的有效成分为氯雷他定，是高效作用持久的三环类的抗组胺药，为选择性的外周H1受体拮抗剂，不作用到中枢，属于二代的抗组胺药，可以缓解过敏反应，引起的各种症状。
临床主要用于缓解过敏性鼻炎等有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞，以及眼部痒及烧灼感，口服药物后鼻和眼部的症状，及体征可以得以迅速缓解。
另外，也可以用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病，及其他过敏性皮肤病的症状及体征，是皮肤科及耳、鼻、喉科常用的抗过敏药物。
其常见的不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干，以及胃肠道的不适，包括恶心、胃炎以及皮疹等。
由于此药物不通过血脑屏障进入到中枢，因而中枢的不良反应相对会比较轻，在常规剂量下，没有明显的镇静作用，与酒精等同服时也无药效的协同作用。其属于对症治疗的药物，一旦症状缓解后即可停药，不可长期服用。
